潰瘍性大腸炎と「リアルダ」(メサラジン)

潰瘍性大腸炎と「リアルダ」(メサラジン)

2016年11月28日、潰瘍性大腸炎治療薬「リアルダ錠1200r」(メサラジン)が発売されました。

 

1日1回2400r、活動期には、1日1回4800rを食後に飲みます。
(体調により量は調節します)

 

メサラジンを原料とする薬は、今までも、「ペンタサ」や
「アサコール」などの薬がありました。

 

今回の「リアルダ錠」の特徴は、胃や小腸などでの放出が抑えられ、
大腸付近へ移動した時点で、高分子フィルムが溶けることです。

 

リアルダは、親水性基材と親油性基材からなるマルチマックス(MMX)中にメサラジンを分散させた素錠部に、ph応答性の高分子フィルムをコーティングしているため、胃や小腸では溶けにくくなっています。

 

大腸付近へ移動した時に、高分子フィルムが溶け腸液でゲル化します。
そして、膨潤し、持続的にメサラジンが大腸全域に放出されます。

 

リアルダを服用する時に注意が必要な人

 

腎機能、肝機能の低下しているかたは、慎重に服用してください。

 

間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎不全が報告されているため、投与中は腎機能を検査するなど、患者の状態を十分に観察する必要があります。
異常が認められた場合には、減量または投与を中止します。

 

また、肝機能障害、肝炎、黄疸が報告されているため、投与中はAST(GOT)、ALT(GPT)等の肝機能をモニターするなど、患者の状態を十分に観察するようにとされています。異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行います。

 

メサラジンにより過敏症状(発熱、腹痛、下痢、好酸球増多等)が発現することがあり、
また、潰瘍性大腸炎が悪化することがあるため、異常が認められた場合には、減量又は投与を中止するなどの適切な処置を行います。

 

サラゾスルファピリジンに対し過敏症の既往歴のある方には、慎重に投与することとされています。
腹部の痙攣、腹痛、発熱、重症な頭痛又は発疹のような急性の過敏症の症状があらわれた場合には、投与を中止します。

 

メサラジン注腸剤又は坐剤と併用する場合には、十分に注意が必要です。併用時に異常が認められた場合には、減量又は中止するなどの適切な処置を行います。

 

併用注意

 

アザチオプリンとメルカプトプリンは、 メサラジンがチオプリンメチルトランスフェラーゼ活性を抑制するなど、これらの薬剤の代謝を阻害するとの報告があり、
骨髄抑制があらわれるおそれがあるため、併用には注意が必要です。

 

リアルダ錠の副作用

 

国内で3つの臨床試験が行われた結果、副作用が23.9%に認められました。

 

主な副作用は、尿中N-アセチル-β-D-グルコサミニダーゼ(NAG)増加(5.2%)、ビリルビン増加(3.2%)、潰瘍性大腸炎の悪化(3.0%)、アミラーゼ増加(1.5%)、腹部膨満(1.0%)、頭痛(1.0%)、貧血(1.0%)、CRP増加(1.0%)、尿中蛋白陽性(1.0%)などでした。

 

重大な副作用として、血液障害( 再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症(頻度不明)再生不良性貧血、汎血球減少症、無顆粒球症、白血球減少症、好中球減少症、血小板減少症など)や、
心臓障害(心膜炎など)や、間質性肺疾患(間質性肺炎、器質化肺炎、胞隔炎、好酸球性肺炎等)、肝機能障害や肝炎、黄疸などが報告されています。

 

ですから、投与期間中は血液検査を行ったり、
腎機能検査値に注意を払うなど、体調を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこととされています。

 

その他、過敏症やアレルギー反応、じんましん、顔面浮腫、
潰瘍性大腸炎の悪化、大腸炎、消化不良、血便、消化不良、悪心、嘔吐、
頭痛、発熱、脱毛症、浮動性めまい、傾眠、筋肉痛、CRP増加
無力症、疲労、関節痛、背部痛、頻脈、ざ瘡、ループス様症候群などが報告されています。

 

妊婦や子供、高齢者の服用について

 

一般に高齢者では生理機能(腎機能、肝機能等)が低下しているので、十分観察しながら慎重に。異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うように定められてます。

 

動物試験において、メサラジンによる催奇形性は認められていませんが、妊娠中の投与に関する安全性は認められていません。

 

授乳中の女性への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合には授乳を避けることとされています。

 

 

また、低出生体重児、新生児、乳児、幼児又は小児に対する国内での使用経験はなく、安全性は確立していません。

 

 

リアルダ服用上の注意

 

リアルダ錠は、胃や小腸で溶けにくいように作られていますので、口に入れて噛み砕かないように気をつけて飲んでください。