潰瘍性大腸炎とペンタサ(メサラジン)

潰瘍性大腸炎とペンタサ(メサラジン)

●ペンタサ(メサラジン)

 

サラゾピリンを改良して、副作用を軽くしたのが「ペンタサ」です。

 

(サラゾピリンの副作用の大部分はSP(スルファピリジン)によって起こるため
5ASA(5アミノサリチル酸)だけを腸管に送るために開発された薬です。)

 

 

サラゾピリンは胃がもたれたり、尿が着色したり、男性不妊の原因になったりしたのですが、ペンタサはこれらの副作用はないとされています。

 

服用後、胃ではとけずに、小腸から大腸にわたって徐々にとけて効果を発揮します

 

(そのため、小腸に病変のあるクローン病の治療に使われます)。

 

★潰瘍性大腸炎に、サラゾピリンと同じ効果を出すためには、1.5倍の量が必要です。

 

★下行結腸から直腸までの左側大腸の病変に効果を高めるために、肛門からの注腸が行われる場合があります。

 

★妊娠中&授乳中は避けることが望ましいとされています。

 

海外において新生児に血液疾患(白血球減少症、血小板減少症、貧血)が起きることが報告されており、妊娠中の投与に関する安全性は確立していない

 

なお、メサラジンの動物実験では催奇形性は認められていない。

 

授乳中の婦人への投与は避けることが望ましいが、やむを得ず投与する場合は授乳を避けること。

 

(ヒトの母乳中へ移行することが報告されています。また、国内及び海外において乳児に下痢が起きることが報告されています)

 

 

 

【飲み合わせに注意が必要な薬】

●利尿剤
●ステロイド剤

動物実験(ラット)で、メサラジンの大量投与( 3 0 0 m g / k g ) により、
尿量及びこれらイオンの排泄増加がみられました。

●アザチオプリン(イムラン)
●メルカプトプリン(ロイケイン)

 

骨髄抑制があらわれるおそれがあります。

 

【副作用】

 

用法・用量追加承認時の臨床試験及び製造販売後調査における安全性解析対象症例2,531例中、臨床検査値の変動を含め副作用が報告されたのは292例(11.54%)です。

主な副作用症状は、下痢66例(2.61%)、下血・血便28例(1.11%)、腹痛25例(0.99%)等の消化器症状、発疹17例(0.67%)、発熱15例(0.59%)、肝機能異常14例(0.55%)等です。

 

また、主な臨床検査値の変動は、CRP上昇24例(0.95%)、ALT(GPT)上昇21例(0.83%)、白血球上昇18例(0.71%)等でした。

 

【重大な副作用】

間質性肺疾患(0.01%以上0.1%未満) 間質性肺疾患(好酸球性肺炎、肺胞炎、肺臓炎、間質性肺炎等)が報告されているので、発熱、咳、呼吸困難、胸部X線異常等があらわれた場合には、飲むのをやめ、医師に相談してください。
心筋炎( 0 . 0 1 % 以上0 . 1 % 未満)、胸膜炎 心筋炎、心膜炎、胸膜炎があらわれることがあるので、胸水、胸部痛、心電図異常等があらわれた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこととされています。
間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下(0.01%未満)、急性腎不全(頻度不明) 間質性腎炎、ネフローゼ症候群、腎機能低下、急性腎不全があらわれることがあるので、投与期間中は腎機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこととされています。
再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症(0.01%未満)、血小板減少症( 0.01%以上0.1未満) 再生不良性貧血、汎血球減少、無顆粒球症、血小板減少症があらわれることがあるので、投与期間中は血液検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
肝炎(0.01%以上0.1%未満)、肝機能障害(頻度不明)、黄疸(0.01%以上0.1%未満) 肝炎、AST(GOT)、ALT(GPT)、γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれることがあるので、投与期間中は肝機能検査値に注意するなど、患者の状態を十分に観察し、異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。
膵炎(0.01%以上0.1%未満)

膵炎があらわれることがあるので、投与期間中は血清アミラーゼの検査を行うなど患者の状態を十分に観察し、
異常が認められた場合には、投与を中止するなど適切な処置を行うこと。

 

【その他の副作用】

皮膚発疹、紅斑、じんましん、脱毛

 

消化器下痢腹痛、血便、下血、アミラーゼ上昇、嘔気、

 

腹部膨満感、食欲不振、便秘、口内炎粘液便、嘔吐

 

肝臓AST(GOT)・ALT(GPT)・γ-GTP・Al-P ・ビリルビンの上昇等の肝機能異常

 

腎臓クレアチニン・尿中NAG・尿中ミクログロブリンの上昇・尿蛋白等の腎機能異常

 

尿着色血液白血球減少、好酸球増多、貧血発熱、頭痛、関節痛、

 

浮腫、筋肉痛、C K 上昇、ループス様症候群

 

むくみ、末梢神経障害、めまい、胸部痛、頚部痛